Пенициллины

Содержание

ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ

Расширенным антимикробным спектром действия обладают аминопенициллины — ампициллин и амоксициллин.

АМПИЦИЛЛИН

Отличия от пенициллина по спектру активности:
  • Действует на ряд грамотрицательных бактерий: E.coli, индолотрицательные виды протея (Р.mirabilis), сальмонеллы, шигеллы (последние часто резистентны), Н.influenzae.
  • Более активен в отношении энтерококков (E.faecalis) и листерий.
  • Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов.

Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (P.aeruginosa), клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на PRSA.

Фармакокинетика

Устойчив в кислой среде. Биодоступность — 30-40% при приеме натощак, при приеме после еды в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью. Т1/2 — 1 ч.

Нежелательные реакции
  • Диспетические и диспепсические расстройства.
  • Ампициллиновая сыпь (у 5-10% пациентов), которая, по мнению большинства специалистов, не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Предрасполагающим фактором является инфекционный мононуклеоз, при котором частота развития сыпи составляет 75-100%.
  • Нарушение кишечной микрофлоры.
Показания
  • Острые бактериальные инфекции ВДП (средний отит, синусит — при необходимости парентерального введения).
  • Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).
  • Инфекции ЖВП.
  • Кишечные инфекции (сальмонеллез).
  • Бактериальный менингит.
  • Бактериальный эндокардит.
  • Лептоспироз.
Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды. Парентерально —
2-6 г/сут в 4 введения; при менингите и эндокардите — 8-12 г/сут внутривенно капельно.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг/сут в 4 приёма. Парентерально — 50-100 мг/кг/сут в 4 введения; при менингите — 300 мг/кг/сут в 6 введений внутривенно.

Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более
1 ч резко снижается активность препарата.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0,25 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.

Флемоксин солютаб, Хиконцил

Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но лучше действует на S.pneumoniae и H.pylori. Как и ампициллин, разрушается β-лактамазами.

Фармакокинетика

По сравнению с ампициллином всасывается в ЖКТ в 2-2,5 раза лучше, биодоступность (95%) не зависит от приёма пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется при кишечных инфекциях. Т1/2 — 1-1,3 ч.

Нежелательные реакции
  • Ампициллиновая сыпь.
  • Диспептические расстройства.
  • Диарея (значительно реже, чем при использовании ампициллина).
Показания
  • Инфекции ВДП (острый средний отит, острый синусит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Эрадикация H.pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).
  • Боррелиоз (болезнь Лайма).
  • Профилактика бактериального эндокардита.
  • Профилактика сибирской язвы (у беременных и детей).
Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 8 ч независимо от приёма пищи; для профилактики эндокардита — 3,0 г однократно, для профилактики сибирской язвы — по 0,5 г каждые 8 ч в течение 2 мес.

Дети

Внутрь — 30-60 мг/кг/сут в 3 приёма; для профилактики сибирской язвы — 80 мг/кг в 3 приёма в течение 2 мес.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; растворимые таблетки по 0,125 г, 0,25 г, 0,375 г, 0,5 г, 0,75 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии.

  АМПИЦИЛЛИН АМОКСИЦИЛЛИН
Активность против:
  • пневмококка
++ +++
H.pylori + +++
  • сальмонелл
++/+++ +++
  • шигелл
+++ +
Путь введения Внутрь, в/м, в/в Внутрь
Биодоступность при приеме внутрь 40% 90%
Влияние пищи на биодоступность ↓ в 2 раза Не влияет
Уровень в мокроте Низкий Высокий
Уровень в моче Высокий Очень высокий
Нежелательные реакции Диарея (часто) Диарея (редко)

Эрнест Дюшен

Именно он первый описал антибактериальные свойства пенициллина. О его жизни известно совсем немного. Он родился в Париже, обучался в военной медицинской школе в Лионе, куда поступил в двадцатилетнем возрасте.
Дюшен был просто очарован микробами. Еще бы! Открытие болезнетворных свойств у микробов, труды Луи Пастера, просто перевернули мировоззрение медиков того времени. Эрнест Дюшен решил написать диссертацию под руководством профессора микробиологии Габриэля Ру. Габриэль Ру тогда руководил лабораторией, которая отвечала за качество водоснабжения в Лионе. Диссертационная работа Дюшена была посвящена следующему наблюдению: водопроводная вода никогда не заплесневала, но плесень могла хорошо расти в дистилированной воде. Первым возникло предположение, что бактерии не дают плесени расти в водопроводной воде.

Эрнест выращивал Penicillum glaucum. Эта плесень применяется для изготовления сыров горгондзола и стилтон. Он помещал ее в емкости с водопроводной и кипяченой водой. Потом он добавил возбудителя брюшного тифа и кишечную палочку — плесень быстро умерла. Выяснилось, что бактерии в воде убивают плесень. Дюшен начал задавать разные условия: температура, кислотность среды, но плесень погибала не всегда. Иногда победа оставалась за грибком.
Опять возник вопрос: а плесень может чем то «ответить» бактерии? Может ли она с ними бороться? В эксперименте на морских свинках было обнаружено снижение вирулентности бактерий. Более того, путем инъекции плесени Дюшен смог вылечить животное. Подобный эксперимент проведет Александр Флеминг, которого нередко и называют открывателем пенициллина.

О том, как был открыт пенициллин Флемингом, написано очень много. Так почему же Дюшенна не помнят как открывателя пенициллина? На это есть несколько причин. Ну, во-первых он исследовал Penicillum glausum, в отличие от другого вида плесени Penicillum notanum. Плесень, которая фактически этот пенициллин и синтезирует. Уже позднее было установлено, что Penicillum glausum продуцирует другой, более слабый антибиотик — патулин (кстати, токсичен и работает в высоких концентрациях, поэтому не применяется). Вероятно, если бы не здоровье молодого ученого, а также недолгий жизненный путь (умер от туберкулеза в 1912 году, потеряв задолго до этого от того же туберкулеза свою жену), открытие пенициллина принадлекжало бы ему.

Влияние открытия на наши дни

Человечество прошло достаточно сложный и запутанный путь своего развития. Совершалось множество важных открытий и крупных изобретений в различных сферах деятельности. К масштабным и решающим открытиям, которые совершили переворот в медицине, относят и создание пенициллина.

В мировых масштабах пенициллин начал использоваться с 1952 года. Благодаря уникальным свойствам его начали использовать для лечения различных патологий:

  • остеомиелит;
  • сифилис;
  • пневмония;
  • горячка во время родов;
  • инфицирование после ранений или ожогов.

3 сентября – официальный день открытия пенициллина во всем мире. За все время существования человечества не было изобретено ни одного другого лекарства, которое бы спасло столько человеческих жизней.

Пенициллин в России

В годы Великой Отечественной Иосиф Сталин добивался увеличения поставок в СССР американского пенициллина. При этом он настаивал на том, что производство этого лекарства должно быть освоено и в СССР. Даже велись переговоры с американцами о покупке лицензии на производство пенициллина.

Представители США озвучили астрономическую сумму, да ещё и дважды её повышали, аргументируя это «ошибкой в предварительных расчётах». В итоге микробиолог Зинаида Ермольева занялась производством отечественного аналога, получившего название крустозин. По своим свойствам это вещество значительно уступало пенициллину, да и технология его производства была невероятно дорогой.

Кончилось всё это тем, что лицензия на производство пенициллина была куплена у Эрнста Чейна, после чего НИИ эпидемиологии и гигиены Красной Армии, под руководством Николая Копылова, освоил эту технологию и запустил ее в производство.

Основным производственным штаммом была культура Penicillium chrysogenum. В 1945 году после испытаний отечественного пенициллина коллектив института во главе с Копыловым был удостоен Сталинской премии. Ермольева же и её крустазин были преданы забвению.

Несмотря на все замечательные свойства антибиотиков вообще и пенициллина в частности, сегодня учёные озабочены тем, насколько быстро большинство бактерий и микробов вырабатывает устойчивость к их воздействию.

Так директором Европейского регионального бюро Всемирной организации здравоохранения был сделан неутешительный вывод: «Ещё Александр Флеминг предостерегал, что чрезмерное увлечение антибиотиками формирует у бактерий сопротивляемость к этим медикаментам. Если все будет идти так же, как и сейчас, то вскоре наступит время, когда против некоторых бактерий просто не будет лекарств».

Наша редакция желает читателям крепкого здоровья и напоминает, что препараты, являющиеся антибиотиками, отпускаются из аптек только по рецепту врача. Будьте здоровы!

Золотая эра антибиотиков

После испытания новой лекарственной формы на подопытных животных, научный руководитель Чейна, Говард Флори предпринимает попытку начала массового производства лекарств. Для этого он создаёт специальную научную группу, в которую входит другой видный химик-фармацевт, Норман Хитли. Он отвечал за разработку технологии промышленного выделения пенициллина путём очистки плесени.

Первым пациентом, лечившийся пенициллином, был полицейский, с инфекционным осложнением после полученного ранения. Согласно наблюдениям лечащих врачей, после использования антибиотиков ему заметно полегчало. Однако, здесь сказалась нехватка недавно созданного медикамента, и пациент в итоге скончался месяц спустя. Далее пенициллин испытывается на 200 больных туберкулёзом, и опять отмечаются явные положительные результаты. Палочка Коха гибла при воздействии на неё новым лечебным веществом.

Но настоящий триумф пенициллина относится ко времени Второй мировой войны. Поскольку фармацевтические производства Великобритании были и без того перегружены, наладить массовое производство пенициллина союзники решили в США. Нацисты к этому времени были уже хорошо осведомлены о чудодейственном препарате, созданном англичанами, и разведка Третьего рейха активно охотилась за ним.  

Британцы Хитли и Флори лично отправились в Америку, чтобы организовать там производство антибиотика. Во избежание попадания секретного препарата в руки нацистских агентов, было решено пойти на хитрость. Пенициллин перевозился не в ёмкости, как было логично предположить. Раствором плесневого грибка была пропитана верхняя одежда учёных. После исследования доставленных образцов, американским учёным удалось найти аналог грибку Флеминга, дающий в несколько раз больше активного лекарственного вещества.

Технология выращивания плесени в промышленных масштабах стала американским ноу-хау. Для этого применялись огромные баки с питательной средой для плесени. Сквозь них постоянно пропускался воздух, а сам субстрат регулярно перемешивался. Питанием для плесени служили отходы переработки кукурузы, богатые глюкозой. В 1942 г., в первый год начала производства лекарства, было создано всего 100 лечебных доз медикамента. Но в следующем году это количество увеличилось до 21 миллиарда, в 1945 – уже до 6,8 триллионов лечебных доз. В результате было спасено до 50% раненых союзных солдат, скончавшихся бы без пенициллина от инфицирования ран. Так началась золотая эра антибиотиков.

На что вдохновила музыка

Как вспоминала сама Зинаида Ермольева, на выбор профессии повлияла история смерти её любимого композитора — Петра Ильича Чайковского, который, как известно, умер от холеры. А потому борьба с этим страшным заболеванием стала делом всей её жизни. Окончив с золотой медалью Мариинскую женскую гимназию в Новочеркасске, юная Зинаида поступила на медицинский факультет Донского университета, по окончании которого в 1921-м осталась работать ассистентом на кафедре микробиологии.

При этом параллельно Ермольева заведовала отделением Северо-Кавказского бактериологического института.

Когда в 1922 году в Ростове-на-Дону вспыхнула эпидемия холеры, она, игнорируя возможность заражения, проводила исследования по изучению возбудителя этого смертельного заболевания. К тому же провела опаснейший эксперимент с самозаражением. В протоколе одного из них учёная писала: «Опыт, который едва не кончился трагически, доказал, что некоторые холероподобные вибрионы, находясь в кишечнике человека, могут превращаться в истинные холерные вибрионы, вызывающие заболевание».

Кстати, тогда вибрионы холеры были найдены в ростовском водопроводе. А исследования Зинаиды Виссарионовны Ермольевой послужили основой для разработки рекомендаций по хлорированию питьевой воды.

В 1922 году Зинаида Ермольева провела опаснейший эксперимент с самозаражением холерным вибрионом. Фото: Википедия

В 1925 году Зинаида Виссарионовна переехала в Москву, чтобы организовать и возглавить отдел в Биохимическом институте Наркомздрава. Скромный багаж учёного состоял из единственного чемодана с пятьюстами культурами холерных и холероподобных вибрионов.

Медицина до изобретения пенициллина

В средние века человечество знало о колоссальной пользе плесневого хлеба и отдельного вида грибов. Такие лекарственные компоненты активно использовали для обеззараживания гнойных ран участников боевых действий, исключения заражения крови после оперативного вмешательства. До научного открытия антибиотиков было еще много времени, поэтому положительный аспект пенициллинов медики черпали из окружающей природы, определили путем многочисленных экспериментов. Проверяли эффективность новых средств на раненых бойцах, женщинах в состоянии родильной горячки.

Как лечили инфекционные заболевания

Не зная мир антибиотиков, люди жили по принципу: «Выживает только сильнейший», по принципу естественного отбора. Женщины умирали от сепсиса при родах, а бойцы – от заражения крови и нагноения открытых ран. Найти средство для эффективного очищения ран и исключения инфицирования в то время не могли, поэтому чаще знахари и врачеватели пользовались местными антисептиками. Позже, в 1867 году хирург из Великобритании определил инфекционные причины появления нагноения и пользу карболовой кислоты. Тогда это было основное лечение гнойных ран, без участия антибиотиков.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро всасывается из места инъекции в кровоток и широко распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, однако в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер. Хотя в обычных условиях после применения бензилпенициллина в спинномозговой жидкости он обнаруживается в незначительном количестве, тем не менее при воспалении мозговых оболочек на фоне усиления проницаемости гематоэнцефалического барьера концентрация антибиотика в ликворе повышается. T½ — 30 мин. Выводится с мочой. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови наблюдается через 30—60 минут, а через 3—4 часа после однократно проведённой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следовые концентрации антибиотика. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Тем не менее, для поддержания достаточно высокой концентрации, необходимой для реализации терапевтического воздействия необходимо повторять инъекции бензилпенициллина каждые 3—4 часа. Следует учитывать, что при приёме внутрь антибиотик плохо всасывается, частично разрушается желудочным соком и бета-лактамазой, продуцируемой микрофлорой кишечника, а при внутривенном введении концентрация бензилпенициллина быстро снижается.

С чего все началось

Александра Флеминга всегда интересовала научная деятельность, несмотря на то что он окончил медицинскую школу. В своих экспериментальных порывах был весьма неаккуратен. Его товарищи отмечали, что в лаборатории, где работал Флеминг, всегда царил беспорядок, в котором реактивы, препараты, инструменты – все вперемешку валялось по всему помещению. За это он неоднократно получал выговоры. Поэтому с уверенностью можно сказать, что пенициллин открыт в полнейшем беспорядке и абсолютно случайно.

Еще задолго до открытия пенициллина, во время Первой мировой, Флеминг пошел на фронт в качестве военного врача. Параллельно с оказанием помощи пострадавшим солдатам молодой ученый занимался исследованием бактерий, которые проникали в раны и провоцировали тяжелые последствия для раненого.

В 1915 году Флеминг написал и представил доклад, в котором доказывал, что в открытые раны пострадавших попадает большинство видов бактерий, которые еще не были известны ученым тех лет. Кроме этого, он сумел доказать, вопреки мнению многих хирургов, что применяемые в течение короткого промежутка времени антисептические препараты не способны полностью уничтожить бактерии.

В вопросе получения нового препарата с антибактериальным воздействием Флеминг поддерживал идеи своего начальника, профессора Райта, считавшего, что все применяемые антисептики не только не способны погубить большинство бактерий в организме, но и ведут к ослаблению иммунной системы. Исходя из этого, требовался новый препарат, который бы активизировал иммунную деятельность организма, в результате чего организм бы стал способен самостоятельно бороться с вирусами.

Флеминг рьяно стал развивать свою гипотезу о том, что в организме человека должны содержаться вещества, способные подавлять распространение попавших в организм бактерий. Стоит учесть, что понятие антител стало известно не ранее 1939 года. Ученый стал проводить экспериментальные работы над всеми жидкостями организма, а именно поливал ими культуры бактерий, наблюдая за результатом.

Роль пенициллина в современном мире

Пенициллин, даже при обилии в современной медицине лучших препаратов (цефалоспоринов, макролидов, фторхинолов, и т.д.), остается одной из основных групп антибактериальных препаратов, необходимых при лечении множества инфекционных заболеваний. Пенициллин, благодаря своему антибактериальному действию, способен лечить множество болезней, таких как: эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингиты, острый и хронический остеомиелиты, инфекции мочевыводящих и жёлчных путей, ангины, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Более того, пенициллин стал первым лекарством, доказавшим ученым возможность проявления устойчивости бактерий к антибиотикам.Но самая главная заслуга пенициллина заключалась в том, что он произвел революцию в медицине, открыв человечеству новые пути её развития.

Влияние открытия на наши дни

Массовое производство лекарства, позволило человечеству шагнуть на новую ступень развития. Препарат перевернул медицину, он борется с заболеваниями, от которых не было лекарств.

Массовое использование медикамента разрешено с 1952 года, его применяют для терапии разных патологий:

  • сифилис;
  • пневмония;
  • остеомиелит;
  • послеродовые осложнения;
  • инфицированные раны, ожоги;
  • послеоперационные осложнения.

Официальным днем открытия лекарственного средства названо 3 сентября. Это день изобретения лекарства, спасшего миллионы человеческих жизней, изменившего дальнейшее существование человечества.

Современных ученых беспокоит бесконтрольное употребление антибиотиков людьми. Возможность свободного приобретения препаратов, приводит к их употреблению для борьбы с разными болезнями, даже вызванными не бактериями. Терапия результатов не дает, патогенные микроорганизмы вырабатывают резистентность к антибиотику, это снижает его эффективность.

Врачи всего мира не рекомендуют пациентам лечиться самостоятельно, даже от известных им заболеваний. Только доктор, после соответствующих анализов, определяет бактериальную инфекцию и назначает безопасные препараты.

Первые попытки

Кто первый изобрел пенициллин? Первыми исследователями, обнаружившими бактериостатические свойства плесени, стали русские ученые Алексей Герасимович Полотебнов и Вячеслав Авксентьевич Манассеин, в 1872 году изучившие зеленую плесень, а в 1873 написавшие научный труд «Патологическое значение зелёной плесени», который, однако, не нашел применения на практике. Никто и подумать не мог, что такая вредная штука, как плесень, может принести пользу человечеству.

В 1895 году их коллега из Франции Винченцо Тиберио публикует статью об антибактериальных свойствах некоторых экстрактов плесени, которые он использовал для лечения тифа и холеры у кроликов. Эта работа уже более конкретно указывала на практическое применение разработки.

В 1896 в Италии врач Бартоломео Гозио выделяет из плесени микофеноловую кислоту, активную против возбудителя сибирской язвы. В 1897 году француз Эрнест Дюшен обнаруживает, что конюхи используют плесень с сёдел, чтобы лечить раны лошадей. Он провел ряд экспериментов над морскими свинками, в которых доказал, что плесень способна уничтожать палочку брюшного тифа. Он был первым, кто обнаружил пенициллин, но его работы не привлекли интереса учёных

Все-таки градус скепсиса был высок: конюхи, морские свинки, плесень — все это звучало, как попытка привлечь к себе внимание за счет спекуляции на науке. Надо также учитывать контекст времени: люди были более консервативны и держались за свои кафедры больше, чем за убеждения

В 1904 русский ученый Тартаковский выясняет, что вещество из зеленой плесени замедляет развитие возбудителя холеры у куриц. В 1913 году Карл Альсберг и Отис Фишер из Америки получают из плесени массу, пагубно действующую на микробов. Только в 1936 году, уже после открытия пенициллина, они выяснили, что это эти свойства определяла пенициллиновая кислота.

Все эти наблюдения задают базис исследований и помогают в 1928 году Александру Флемингу понять природу сделанного им открытия и выделить пенициллин. Несмотря на случайность открытия вещества, работы в этом направлении ученый вел и до него. Со своим коллегой Эдвардом Райтом в 1915 году он обнаружил в ранах большое количество разного вида микробов, вызывающих большинство раневых инфекций. Наблюдая за ними, Флеминг понял, что многие из них проникают глубже в ткани и продолжают размножаться даже после воздействия антисептиком через несколько часов от получения ранения. Более того, ученые доказали, что эффективность антисептика быстро падала в белковой среде, так как он смешивался с кровью, лимфой и гноем, уничтожая лейкоциты и ухудшая естественную защиту организма.

Долгие исследования учёными защитных механизмов крови и взаимодействия их с антисептическими средствами в 1922 году вылились в открытие фермента, содержащегося в носовых выделениях и растворяющего микробов. Фермент назвали «лизоцим». Именно во время работ по изучению этого фермента Флеминг сделал своё важнейшее в жизни открытие.

Пенициллиновая фабрика

А Флори меж тем превратил свою кафедру в пенициллиновую фабрику, несмотря на бомбардировки и ночные дежурства на крыше. Все свободные поверхности были уставлены сосудами с плесенью. Своих детей Флори отправил к друзьям в США, и его жена Этель поступила в травмпункт больницы Рэдклифф медсестрой. Если бы не она, пенициллин могли вообще не внедрить, потому что Этель обеспечила исследователям доступ к больным.

Первым 12 февраля 1941 года стал констебль, который порезался шипом розы, подстригая живую изгородь. Он уже месяц лежал в больнице. Считался безнадёжным: всё лицо воспалено, оба глаза пришлось удалить. Пенициллина хватало на три полноценные инъекции. Приходилось извлекать неусвоенный организмом пенициллин из мочи пациента. Каждый раз так выручали до половины введённого антибиотика. На пятый день все 4,4 грамма пенициллина закончились. Констеблю стало лучше; он продержался ещё месяц, но новая инфекция у него вызвала пневмонию, и 15 марта пациент скончался.

Жизнь до антибиотиков

Жизнь человечества до изобретения антибиотиков была в десятки раз опаснее, чем мы её сегодня представляем. Такие инфекционные болезни, как туберкулёз, свирепствовали даже в относительно благополучных странах Европы и Северной Америки. Что уж говорить о таких богом забытых уголках начала ХХ века, как Африка, Азия или Латинская Америка. Здесь различные тропические инфекции ежегодно уносили миллионы жизней.

Без использования антибиотиков любое хирургическое вмешательство, даже проведённое на высочайшем профессиональном уровне, грозила всевозможными осложнениями. Вездесущие микроорганизмы, даже несмотря на все принимаемые меры защиты в виде стерилизации и дезинфекции инструментов, проникали в рану. Результат – осложнение в виде воспалительного процесса, и смерть пациента уже от новой причины.

Здесь можно привести пример Г. Коттона, психиатра из США, лечившего своих пациентов резекцией внутренних органов. В заслугу своей методике он ставил сравнительную безопасность. Процент смертей после проведения им операций не превышала 33%, что было неплохим результатом для 20-х годов ХХ столетия. Но, к сожалению, Коттон несколько лукавил – позже от осложнений всё же умирало ещё до 12% прооперированных больных.      

Более того, причиной гибели человека в отсутствии антибиотиков нередко становились простая царапина, или другая незначительная травма. При попадании в рану бактерий, часто развивалась гангрена, столбняк, септическое заражение крови. Если человеку и удавалось после этого вырваться из объятий смерти, он зачастую оставался инвалидом. Существовавшие в то время антисептики могли служить лишь для наружного использования. Неудивительно, что рассадниками инфекций служили не только городские улицы и общественные здания, но даже учреждения здравоохранения.  

Открытие пенициллина в России

Зинаида Виссарионовна Ермольева – тот советский ученый-микробиолог, кто открыл пенициллин в России, а точнее в СССР.

В период Великой Отечественной войны госпитали были переполнены ранеными солдатами. Смертность от инфекций, занесенных в раны, была колоссальной. И на помощь в этом вопросе пришел пенициллин, который являлся отличным антибиотиком.

На западе это антисептическое средство активно использовалось, принося положительные результаты. Власти Советского Союза вели переговоры с зарубежными представителями по вопросу приобретения антибиотика. Однако дело значительно затягивалось. В связи с этим появилась необходимость в создании собственного пенициллина.

Решение данной проблемы было поручено советскому ученому-микробиологу Ермольевой. И уже в 1943 году она получила «свой» антибиотик, который был признан самым лучшим в мире.

Так какой ученый открыл пенициллин? Первооткрывателем остается Александр Флеминг.

Советский пенициллин

К тому времени Советский Союз уже производил собственный антибиотик. Пишут, будто образец целительной плесени соскребли со стенки бомбоубежища во время воздушной тревоги. Это враньё. Тамара Балезина, которая получила первый советский пенициллин в институте экспериментальной медицины, рассказывала, что взяла плесень, которая поразила культуру вредоносной бактерии, выращенной в соседней «военной» лаборатории. Это происходило не в бомбоубежище, а на втором этаже здания на Яузском бульваре, где ныне помещается посольство Индии. «Наша» плесень принадлежала к виду Penicilliumcrustosum, и советский антибиотик носил название пенициллин-крустозин.

Флори прилетел в Москву в феврале 1944 года. Хирург Иван Руфанов в больнице Медсантруд (позднее ГКБ № 23, ныне имени Давыдовского) устроил сравнительные испытания британского и советского пенициллинов. Пишут, будто советский оказался лучше. И это тоже враньё. При одинаковом клиническом эффекте доза крустозина была на 10-15% выше. Кроме того, советские врачи не владели методикой быстрой идентификации возбудителя и проверки его на чувствительность к антибиотику — здесь Флори дал мастер-класс. Из достижений гость отметил искусство Галины Улановой (он побывал на балете в Большом театре) и умение советских коллег колоть пенициллин так, чтобы не было больно (союзники к тому времени старались делать повторные инъекции только с прокаином).

Зинаида Ермольева мечтала передать Флори образец своей плесени, чтобы в Англии определили строение крустозина при помощи рентгеноструктурного анализа, которого в СССР не существовало. Занималась этим анализом Дороти Ходжкин, известная своими симпатиями к коммунистам. Несмотря на эти симпатии, и на то, что крустозин был менее эффективен, отправить Penicilliumcrustosumв Англию «компетентные органы» не позволили. Соответствующий сотрудник отобрал у Ермольевой бумажную полоску с плесенью и перетёр её о такую же полоску, полученную в подарок от Флори. Эту полоску и отправили в Англию. Когда дома Флори посмотрел на полоску в микроскоп и увидел свой же notatum, то решил, что русские так и не сумели выделить чистый штамм.

Хронология открытий

Создание антибиотиков было постепенным, при этом использовался колоссальный опыт поколений, доказанные общенаучные факты. Чтобы антибактериальная терапия в современной медицине получилась настолько успешной, многие ученые «приложили к этому руку». Изобретателем антибиотиков официально считается Александр Флеминг, но помощь пациентам оказали и другие легендарные личности. Вот что необходимо знать:

  • 1896 г — Б. Гозио создал микофеноловую кислоту против сибирской язвы;
  • 1899 г — Р. Эммерих и О. Лоу открыли местный антисептик на основе пиоценазы;
  • 1928 г — А. Флеминг открыл антибиотик;
  • 1939 г — Д. Герхард получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине за антибактериальное действие пронтозила;
  • 1939 г — Н. А. Красильников и А. И. Кореняко стали изобретателями антибиотика мицетин, Р. Дюбо открыл тиротрицин;
  • 1940 г — Э. Б. Чейн и Г. Флори доказали существование стабильного экстракта пенициллина;
  • 1942 г — З. Ваксман предложил создание медицинского термин «антибиотик».

Заключение

С момента совершения важнейшего открытия – пенициллина – прошло более 80 лет. Однако своих достоинств этот антибиотик не утратил. Скорее наоборот, претерпел некоторые изменения: со временем из него получили более усовершенствованные виды атибиотиков — полусинтетические.

Конечно же, сейчас получено огромное множество антибиотиков, но подавляющее число этих медикаментов основаны именно на открытии лечебных свойств пенициллина.

Значимость первого в истории антибиотика неоценима, а следовательно, не стоит забывать, кто открыл пенициллин. Александр Флеминг — ученый, положивший начало новому этапу развития медицины.